As LOs, como são entendidas atualmente, são referenciadas, em nível multilateral, na Convenção de Paris para a Proteção da Propriedade Industrial (CUP). Esse acordo prevê a possibilidade de um Estado-membro conceder uma licença compulsória como um instrumento contra abusos do detentor da patente, mas a disposição nele contida evoluiu com as várias emendas feitas à Convenção. 
Em 1883, a redação do Artigo 5 da CUP exigia apenas que o titular da patente explorasse a invenção no país em que buscava obter proteção. Isso evoluiu na Conferência de Haia de 1925, onde a disposição foi ampliada para incluir a regulamentação de medidas legislativas para evitar abusos decorrentes do direito exclusivo conferido pela patente. Nesse caso, a não exploração foi citada como exemplo, e uma das medidas previstas foi o licenciamento compulsório.

Além das medidas obrigatórias para evitar abusos, a CUP oferece flexibilidade suficiente para que os Estados-Membros prevejam outras medidas, por exemplo, licenças obrigatórias em condições diferentes das indicadas no quarto parágrafo, bem como em outros casos em que o interesse público assim o exigir. 
A exigência de interesse público pode ocorrer, por exemplo, quando as patentes concedidas estiverem relacionadas a interesses nacionais vitais em termos de segurança militar ou saúde pública, ou quando estiverem envolvidas as chamadas "patentes dependentes". Nesses casos, as regras dos parágrafos 3 e 4 do artigo 5 da CUP não se aplicam, de modo que os Estados-membros têm liberdade para legislar. 
Se o mecanismo do Artigo 5 será usado quando a legislação nacional tende a evitar abusos que poderiam resultar do exercício dos direitos exclusivos conferidos pela patente. as regras apresentadas nos parágrafos (3) e (4) são obrigatórias para os Estados-Membros e - nos países que admitem essa possibilidade - podem ser invocadas diretamente pelas partes interessadas. 

Com a adoção do Acordo sobre Aspectos dos Direitos de Propriedade Intelectual Relacionados ao Comércio (TRIPS), os países membros da Organização Mundial do Comércio (OMC) tiveram que modificar suas regras internas para se adaptarem aos compromissos internacionais. Um dos pontos centrais do Acordo é a possibilidade de estabelecer diferentes formas de licenças compulsórias, que são expressamente aceitas no artigo 31. Assim como a regra estabelecida na CUP, tais licenças têm o objetivo de mitigar os direitos de monopólio conferidos por uma patente, promovendo a concorrência de terceiros. A licença compulsória não nega o direito do titular da patente de continuar com a exploração da invenção (por meio de importação ou produção local) e, entre os requisitos para sua concessão, está o estabelecimento de uma remuneração (ou royalty) ao titular pelo uso de sua invenção. 
Motivados pela crise de saúde do HIV-AIDS, em 2001, os governos membros da OMC adotaram por consenso a Declaração sobre o Acordo TRIPS e a Saúde Pública na Quarta Conferência Ministerial da OMC em Doha, Qatar. A Declaração destaca as flexibilidades disponíveis para que os países adotem medidas para proteger a saúde pública. Com relação à concessão de LOs, a Declaração afirma que cada membro é livre para determinar a base sobre a qual essas licenças são concedidas. 

Além disso, a Declaração afirma que o Acordo TRIPS se refere a emergências nacionais e outras circunstâncias de extrema urgência em relação às LOs, mas apenas para indicar que, nesses casos, não é necessário tentar obter uma licença voluntária antes de solicitar uma LO. A Declaração afirma que cada Membro tem o direito de determinar o que constitui uma emergência nacional ou outras circunstâncias de extrema urgência, e que as crises que afetam a saúde pública, como HIV/AIDS, tuberculose, malária e outras epidemias, podem ser consideradas tais situações. 
Por fim, a declaração promove a alteração do Acordo TRIPS para permitir a exportação de produtos farmacêuticos, que foram produzidos sob uma LO, para membros da OMC com capacidade de fabricação insuficiente ou inexistente no setor farmacêutico. Em 2005, o Conselho Geral do TRIPS adotou um protocolo para alterar o Acordo TRIPS para incluir o Artigo 31bis, que estabelece um procedimento para o uso de licenciamento compulsório com o objetivo de exportar para um terceiro país com pouca ou nenhuma capacidade de produzir tal produto farmacêutico. 

Atualmente, os regimes de LO foram estabelecidos na grande maioria das jurisdições. Eles têm sido amplamente utilizados nos EUA para corrigir práticas anticompetitivas e como parte do direito preeminente do governo de explorar qualquer invenção patenteada. O uso de LOs por países em desenvolvimento tem sido objeto de questionamento pelo setor farmacêutico. Alguns países em desenvolvimento, no entanto, começaram a fazer um uso mais eficaz dessa proteção. 
Na América Latina, em 2007, o Brasil concedeu uma licença compulsória após um acordo fracassado com o detentor da patente para reduzir o preço de um antirretroviral (Efavirenz). Anteriormente, em 2001, o governo tentou conceder uma licença compulsória, mas não conseguiu, pois os preços dos medicamentos patenteados que estavam sendo visados foram significativamente reduzidos como resultado da ameaça do governo de conceder a licença compulsória. 
Decreto Presidencial nº 118, de 16 de novembro de 2009, que declarou "de interesse público o acesso a medicamentos utilizados para o tratamento de doenças que afetam a população do Equador e que são prioritários para a saúde pública". Esse decreto abriu caminho para a concessão de LOs sobre patentes de medicamentos considerados prioritários do ponto de vista da saúde pública. Quarenta e dois pedidos de licença compulsória foram apresentados no Equador, dos quais cinco foram concedidos e 35 negados. Dos cinco que foram concedidos, em três deles as patentes já expiraram e em dois deles os produtos sob patente nunca foram produzidos até o momento.